藥學學報最新期刊目錄

L-精氨酸/活性醛亞胺衍生物的設計、合成和生物活性研究————作者：步霄晗;黃夢霜;陳惠琴;耿宇杰;柳紅;俞永平;黃張建;帕如克·艾畢布拉;

摘要：缺血性腦卒中是世界范圍內死亡率致殘率較高的疾病， 臨床治療藥物較少。中藥天然活性成分肉桂醛、茴香醛等具有抗氧化、抗炎作用， 從而可以減輕缺血性腦卒中引起的氧化應激損傷。此外， 有研究發現L-精氨酸是一氧化氮合酶的底物， 在體內可轉化為NO從而擴張血管增加腦缺血區血流量。本文設計、合成了10個新的L-精氨酸/活性醛亞胺衍生物， 并對缺血性腦卒中的神經保護作用進行了生物學評價。氧糖剝奪/再灌注 (ox...

保障功效穩定的中藥制劑質量控制體系————作者：顧杰;周思源;陽長明;申向榮;王若瑾;

摘要：中藥制劑兼具中醫屬性和藥品屬性， 需要兼顧中醫臨床長期用藥習慣與藥品屬性的一般要求。保證制劑質量穩定是藥品質量屬性的基本要求， 也是保障其功效穩定的基礎。基于中藥天然來源、組成復雜的藥物成分、獨具特色的理論體系及來源于臨床實踐的安全性有效性等特點， 以化學成分進行定性和定量的質量控制模式實際難以客觀評價和有效控制中藥的質量， 如何保證中藥制劑質量穩定進而保障其功效穩定是中藥監管科學亟待解決的產業技...

防治放射性腸炎的益生菌菊粉凝膠合生制劑研究————作者：王敏婷;孫銳;方玉寶;宋媛媛;洪金韻;金義光;

摘要：放射性腸炎 (radiation enteritis， RE) 是放療最常見的并發癥， 缺乏安全有效的防治藥物。益生菌具有一定抗輻射作用。合生制劑是益生菌和益生元的組合， 可增強益生菌的作用。本研究利用耐胃酸和結腸滯留的益生元菊粉凝膠 (inulin gel， IG) 分別負載蠟樣芽孢桿菌 (Bacillus cereus， BC)、地衣芽孢桿菌 (Bacillus licheniformis， ...

口服肝靶向納米遞藥系統的研究進展————作者：張雅文;鄭正;奉建芳;涂亮星;范武發;

摘要：口服肝靶向納米遞藥系統具有給藥依從性好、不良反應低和安全性高等優點， 是最有潛力的給藥方式。然而， 胃腸道和肝臟的生物及生理學屏障嚴重阻礙藥物載體的口服吸收及在肝臟病變部位的分布。本文首先總結了口服肝靶向納米遞藥系統在給藥過程中遇到的主要生物和生理學屏障; 同時， 概括了近年來用于口服肝靶向遞送的藥物載體; 另外， 介紹了口服肝靶向納米遞藥系統治療肝臟相關疾病的研究進展， 為口服肝靶向納米遞藥系統...

防治放射性腸損傷的菊粉凝膠載丁酸梭菌的合生制劑————作者：劉冬冬;方玉寶;魏萌;謝華;孫瑩寶;嚴文銳;郭艷麗;金義光;

摘要：放射性腸損傷 (radiation-induced intestinal injury， RIII) 是腹盆腔惡性腫瘤患者放療常見并發癥， 嚴重影響生活質量， 臨床無專門防治藥物。菊粉是一種天然水溶性膳食纖維。丁酸梭菌 (Clostridium butyricum， Cb) 屬嚴格厭氧革蘭陽性芽孢桿菌， 能分泌大量丁酸， 改善腸道屏障功能， 減少條件致病菌生長與定植。菊粉凝膠 (inulin ge...

基于工程化細菌的活體生物藥: 現狀與未來————作者：袁伯川;金義光;

摘要：活體生物藥 (live biotherapeutic product， LBP) 是一類含有活性生物體 (如細菌) 的用于預防或治療人類疾病的生物制品 (不包括疫苗)。目前LBP的研發主要聚焦于活細菌。LBP與傳統藥物相比具有可復制性、靶向性、響應性等特點， 成為多種重大疾病藥物研發的熱點， 適應癥涉及惡性腫瘤、代謝性疾病、炎癥性腸病、基因缺陷病等。由于天然細菌存在活性低、不穩定和安全性等問題， ...

抗腸道致病菌化合物的篩選及抗菌作用機制研究————作者：陳鳳;陳玉平;白學鑫;盛春泉;武善超;

摘要：結直腸癌 （colorectal cancer， CRC） 嚴重威脅人類生命健康， 腸道致病菌具核梭桿菌 （Fusobacterium nucleatum， Fn） 和產腸毒素脆弱擬桿菌 （enterotoxigenic Bacteroides fragilis， ETBF） 與CRC的發生和發展緊密相關， 開發針對Fn和ETBF的新型化合物對于治療CRC具有重要臨床意義。本研究采用微量肉湯稀釋法...

抗腸道致病具核梭桿菌硝基咪唑衍生物的設計、合成和體外抗菌活性評價————作者：陳玉平;陳鳳;武善超;

摘要：具核梭桿菌 (Fusobacterium nucleatum， Fn) 與結直腸癌 (colorectal cancer， CRC) 的發生和發展密切相關。因此， 開發針對Fn的特異性抗菌藥物對于CRC的預防和治療至關重要。前期課題組通過表型篩選成功鑒定出二甲硝咪唑為抗Fn苗頭化合物。作為初步的結構優化探索， 本研究構建了3種結構類型并初步合成了7個新型硝基咪唑衍生物， 對所有目標化合物開展了抗菌...

治療放燒復合傷合并細菌感染的3D打印蛭弧菌水凝膠————作者：郭婉婷;賈學麗;胡亞丹;王可;劉巖;金義光;

摘要：電離輻射損傷和皮膚燒傷同時或相繼發生可導致放燒復合傷 (combined radiation and burn injury， CRBI)。放燒復合傷發生后機體免疫力降低， 易引起耐藥細菌感染， 傷口難以愈合。蛭弧菌及其類似物 (Bdellovibrio-and-like organisms， BALO) 是天然掠食性細菌， 能進入大多數革蘭陰性菌周質空間， 降解宿主細胞內生物大分子。本研究以明膠...

工程化蛭弧菌防治細菌感染的研究進展————作者：劉巖;李欣珂;陳雯靜;

摘要：細菌感染性疾病一直嚴重威脅著人類健康、動植物養殖產業發展及生態環境穩定。傳統抗生素的廣泛使用， 導致細菌耐藥性問題日益嚴峻， 開發新型有效的細菌感染防治策略迫在眉睫。蛭弧菌作為一類以捕食細菌為生的寄生型細菌， 對多種致病菌具有裂解作用， 展現出防治細菌感染的潛力。但是， 直接使用蛭弧菌菌液或菌粉， 存在易流失、易被免疫系統清除、蛭弧菌活力難保持、使用順應性差等問題。近年來， 工程化蛭弧菌技術為更精...

防治全身輻射損傷的雙層包衣羅伊氏乳桿菌微球————作者：孫銳;王敏婷;金義光;

摘要：全身輻射損傷是指全身遭受電離輻射后引起的多組織器官損傷， 傳統輻射防護藥物氨磷汀存在較嚴重不良反應。益生菌有一定輻射損傷防護效果， 但對胃腸道環境不耐受， 難以在結腸滯留和定植， 影響治療效果。本文制備了殼聚糖/單寧酸雙層包衣的羅伊氏乳桿菌， 將其包裹在海藻酸鈣微球中， 得到載工程化益生菌的微球制劑。益生菌的雙層包衣通過zeta電位兩次翻轉得到驗證。包衣增強了益生菌的黏附和團聚。光學顯微鏡下載菌微...

澤瀉中的兩個新原萜烷型三萜————作者：朱蘭珠;張玉林;宗曉語;尚蕊;陳宣欽;

摘要：采用硅膠、凝膠 (Sephadex LH-20) 和高效液相色譜等色譜分離技術， 從澤瀉 (Alisma plantago-aquatica Linn) 干燥塊莖的乙酸乙酯相中分離得到17個化合物， 通過質譜和核磁共振等波譜學方法， 鑒定均為原萜烷型三萜 (1～17)， 其中化合物1和化合物2為新化合物。對其中16個化合物進行了抑制α-葡萄糖苷酶活性篩選， 發現它們均無抑制α-葡萄糖苷酶活性

腸致病性大腸桿菌EPEC080菌株O-抗原的結構鑒定————作者：韓欣童;秦春君;田光宗;鄒小鵬;郭璽;胡靜;尹健;

摘要：O-抗原是細菌脂多糖最外層的組成部分， 其結構的復雜性與多樣性對細菌的免疫逃逸、致病性及宿主相互作用具有重要影響。本研究開展了腸源性大腸桿菌EPEC080菌株脂多糖O-抗原的提取純化。通過分子量測定、單糖組分分析、紅外光譜分析以及核磁共振譜分析完成了該細菌脂多糖O-抗原化學結構的解析。該O-抗原的平均分子量為14.3 kDa， 由五糖重復單元→4)-[α-D-GalpNAc-(1→3)]-α-L-...

巴豆烷型二萜及該類化合物抗HIV活性的構效關系和作用機制研究進展————作者：李文儒;時慶欣;胡家豪;宋成武;

摘要：巴豆烷型二萜為巴豆的主要活性成分， 是生物活性多樣的大環二萜類化合物。其抗人類免疫缺陷病毒 (human immunodeficiency virus， HIV) 活性在艾滋病治療中具有獨特優勢和巨大潛力， 有望開發成為抗艾滋病臨床試驗的候選藥物。本文回顧了近年來有關巴豆中巴豆烷型二萜成分及該類化合物抗HIV活性的研究進展， 進行系統的比較， 歸納了目前在巴豆中所發現巴豆烷型二萜類化合物， 總結了...

ACLY抑制劑脫氫彎孢霉菌素的結構改造及抗腫瘤活性研究————作者：王丹津;郜秋果;王淑琴;鄧張雙;梁堅家;

摘要：采用全合成和活性藥效團拼接的結構修飾策略， 通過傅克�；�、烯烴復分解和脫甲基等反應合成得到11個脫氫彎孢霉菌素 (dehydrocurvularin， DCV) 衍生物， 利用核磁共振、高分辨質譜等技術對目標化合物進行了結構表征， 采用CCK-8法測試了ATP-檸檬酸裂解酶高表達的腫瘤細胞活性 (乳腺癌MDA-MB-231和肝癌HepG2)， 并通過分子模擬討論了衍生物的構效關系， 其中化合物7e...

檢測體內電離輻射的口服工程化微生物傳感器研究————作者：陳紫垣;蘇云霞;張雅倩;張鋒;袁伯川;金義光;

摘要：現有物理和化學劑量計不能直接反映電離輻射對生物體的影響， 無法直接在體內檢測輻射。以工程益生菌為核心的生物傳感器安全、穩定， 可用于電離輻射體內檢測。本文構建了用于電離輻射檢測的口服工程化微生物傳感器， 選用益生型大腸桿菌Escherichia coli Nissle 1917 (EcN) 作為底盤菌株， 通過CRISPR/Cas9基因編輯成功敲除EcN的隱秘質粒并得到ΔEcN。以SOS響應中re...

保山產赤芝中三個新的酚類化合物————作者：徐永生;劉云云;程永現;

摘要：利用各種色譜技術， 從保山產赤芝中得到6個化合物。結合波譜方法鑒定了它們的結構， 分別為baosacid A (1)、baosside A (2)、ethyl-2，5-dihydroxy-γ-oxobenzenebutanoate (3)、australins A (4)、2，5-dihydroxy-γ-oxobenzenebutanoic acid (5) 和methyl 2，5-dihydro...

基于人工智能設計的載藥細菌外膜囊泡用于體外激活樹突狀細胞的研究————作者：謝東軒;東玉灝;何仲貴;孫進;孫孟馳;

摘要：樹突狀細胞 (dendritic cells， DCs) 在連接先天免疫與適應性免疫中起著關鍵作用， 尤其在T細胞的活化和腫瘤免疫應答的調控中具有重要功能。然而， 腫瘤微環境中的免疫抑制性細胞因子以及DCs內的脂質過氧化失衡， 極大限制了其有效激活腫瘤特異性T細胞能力。為此， 作者基于人工智能設計了一種納米仿生藥物遞送平臺， 該平臺通過將姜黃素納米粒裝載于細菌外膜囊泡 (outer membran...

用于傷口愈合的蹄甲多肽有效組分篩選及溫敏凝膠制備研究————作者：趙怡馨;盧靈芝;楊再清;吳明星;何浩;楊小紅;劉萍;林萍;楊榮平;柯秀梅;

摘要：副產品豬蹄甲在中醫藥理論中， “辟一切惡瘡”， 具有止血、凝血和抗炎等藥理作用， 提示對皮膚創傷可能有積極作用。本研究通過酶解法從豬蹄甲中酶解出不同分子質量的蹄甲多肽 (hoof nails peptides， HNPs)， 采用創面愈合試驗從低于10 kDa (HNP I)、3～10 kDa (HNP II) 和高于10 kDa (HNP III) 3個分子質量HNPs中篩選出具有較強促進成纖維...

基于擬靶向代謝組學探究三種基原大黃瀉下藥效差異及其藥效物質基礎————作者：唐進程;趙江怡;周易;彭博楊;陳欣欣;張媛;劉鳳波;趙婷;魏勝利;

摘要：大黃是一種多基原藥材， 三種基原大黃瀉下藥效存在著差異， 且發揮瀉下藥效的物質基礎尚不明確。本研究采用擬靶向代謝組學結合藥理實驗 (獲得北京中醫藥大學動物倫理委員會批準， 批準號: BUCM-4-2022080301-3026) 的研究方法揭示三種基原大黃瀉下藥效差異， 并篩選出大黃瀉下藥效物質基礎。通過動物藥理實驗分析三種基原大黃瀉下藥效的差異; 后通過文獻查找大黃潛在瀉下藥效成分并結合裂解規律...

　　藥學學報來自網友的投稿評論：

提交